Liczna i podstawowa obecnie grupa antybiotyków, pochodzenia zarówno naturalnego, jak i półsyntetycznego, charakteryzuje się małą toksycznością, zarówno ogólną jak i narządową, tym samym mechanizmem działania i przeciwwskazaniami. Różnice między poszczególnymi penicylinami dotyczą ich parametrów farmakokinetycznych, przede wszystkim wiązania z białkami oraz zakresem działania. Niektóre z penicylin mają wąski zakres działania, np. penicyliny naturalne, inne natomiast szeroki, np. aminopenicyliny. Pod względem chemicznym cząsteczka penicyliny składa się z pierścienia P-laktamowego i tiazolidynowego. Zasadniczym elementem tych antybiotyków jest kwas 6-arńinopenicylanowy (6-APA). Z kwasu tego można otrzymać wiele antybiotyków, wprowadzając odpowiednie podstawniki w grupie karboksylowej i amidowej. Zmiany podstawnika grupy karboksylowej wpływają na właściwości fizykochemiczne antybiotyku, natomiast zmiany podstawnika grupy amidowej mają świadczyć o wrażliwości antybiotyku na działanie penicylinazy, enzymu należącego do P-laktamaz, oraz o zakresie działania. Penicylinaza, wytwarzana przez niektóre bakterie, np. gronkowce, powoduje rozbicie pierścienia P-laktamowego, unieczynniając tym samym działanie przeciwbakteryjne tej grupy antybiotyków.