Są to leki, których mechanizm działania polega na konkurencyjnym i odwracalnym łączeniu się z receptorami wrażliwymi na histaminę typu H. Uniemożliwiają one więc łączenie się histaminy z tymi receptorami przez ich zablokowanie cząsteczkami związku przeciwhistaminowego. Znoszą więc objawy pobudzenia histaminą swoistego dla niej receptora hi. Mimo dużej liczby związków tego typu, o bardzo różnej zresztą budowie chemicznej, wywierają one podobne działanie kliniczne, różniąc się siłą działania przeciwhistaminowego i wywołanych działań niepożądanych oraz szczegółami działań farmakologicznych. W czasie natychmiastowych odczynów uczuleniowych nie zawsze histamina jest dominującym przekaźnikiem wywołującym objawy uczulenia. Wówczas leki przeciwhistaminowe wywierają słabe działanie hamujące te objawy lub nie wykazują go wcale. Z tego powodu leki przeciwhistaminowe są bezskuteczne w napadach dychawicy oskrzelowej i reakcjach uczuleniowych uogólnionych. Mają więc główne działanie w znoszeniu objawów uczuleniowych umiejscowionych, objawiających się świądem, obrzękiem i pokrzywką skóry. Działają one na różne narządy. Hamują kurczące działanie histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego.