Leki te znajdują zastosowanie przy nagłym zatrzymania serca (odruchowe, porażenie prądem elektrycznym itp.) oraz w zaburzeniach rytmu na tle upośledzenia przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca (blok przedsionkowo-komorowy, zespoły Morgagniego-Adamsa-Stokesa, blok zatokowo-przedsionkowy i inne), niekiedy także w patologicznym częstoskurczu. W niektórych z wymienionych wyżej zaburzeń rytmu podstawowe znaczenie ma zastosowanie rozrusznika elektrycznego, pobudzającego serce do rytmicznycłmskurczów. Z leków mają zastosowanie przede, wszystkim leki j3-sympatykomimetyczne, jak izoprenalina, orcyprenalina, epinefryna, rzadziej parasympatykolityki, jak atropina, a ponadto metyloksantyny, głównie kofeina. Wszystkie te leki pobudzają automatyzm serca i przy nieumiejętnym stosowaniu mogą spowodować nadmierny wrzost pobudliwości II- i III-rzędowych ośrodków bodźcotwórczych doprowadzając do zaburzeń rytmu. Izoprenalina (Isoprenaline, Isuprel) i orcyprenalina (Orciprenaline, Astmopent, Alupent) są izomerami przestrzennymi o tym samym wzorze sumarycznym, pobudzają czynność serca wskutek wpływu na receptory w układzie adrenergicznym serca. Działają chronotropowo, dromotro-powo, batmotropowo i inotropowo dodatnio. Epinefryna (Epinephrine, Adrenalinum) jako lek nasercowy jest rzadko stosowana, niekiedy przy nagłym zatrzymaniu serca. W takim przypadku lek podaje się dosercowo w dawce 0,5?1 mg. W leczeniu zaburzeń o charakterze bardziej przewlekłym nie ma znaczenia ze względu na krótkie działanie.